퀴놀린 유도체 , 핵심적인 이종화물은 최근 몇 년 동안 유기 및 의약 화학자들 사이에서 상당한 인기를 얻었습니다. 퀴놀린 스캐 폴드는 제약 분야에서 수많은 생물학적 활동에 특권이 있으며 여러 시장 준비에서 잘 알려진 공간을 구성합니다. 이 검토는 합성, 생물학적 활동 및 구조 - 활동 관계를 포함하여 퀴놀린 유도체에 대한 포괄적 인 개요를 제공하는 것을 목표로합니다.
퀴놀린 유도체의 합성
고전적인 합성 방법
Gould -Jacobs 합성 : 이것은 퀴놀린 유도체의 합성을위한 가장 일반적인 방법 중 하나입니다. 그것은 강산 또는 염기의 존재하에 아닐린의 β- 케 토스터 또는 β- 디케톤 반응을 포함한다.
CONRAD -LIMPACH 합성 :이 방법에서, 아닐린은 탈수 제의 존재하에 카르 복실 산 또는 그의 유도체와 반응하여 퀴놀린 유도체를 형성한다.
CAMPS 사이클 화 : 4- 하이드 록시 퀴놀린 유도체를 합성하는 데 사용됩니다. 반응은 염기의 존재하에 아민과 O- 하이드 록시릴 케톤의 축합을 포함한다.
녹색 합성 접근
마이크로파 - 보조 합성 : 최근 몇 년 동안 퀴놀린 유도체의 합성에 전자 레인지 조사가 널리 사용되어왔다. 이 방법은 반응 시간이 짧고 수율이 높고 에너지 소비 감소와 같은 몇 가지 장점을 제공합니다.
초음파 - 보조 합성 : 초음파는 또한 퀴놀린 유도체의 합성을 촉진하는데 사용될 수있다. 반응 매질에서 캐비테이션 기포를 생성하여 반응 속도와 선택성을 향상시킬 수 있습니다.
하나 -POT 합성 : 퀴놀린 유도체의 합성을 단순화하기 위해 하나 -POT 합성 방법이 개발되었습니다. 이들 방법은 단일 반응 용기에서 다수의 반응물의 순차적 또는 동시 반응을 포함하여 정제 단계의 수와 폐기물 생성을 감소시킨다.
퀴놀린 유도체의 생물학적 활성
항암 활동
퀴놀린 유도체는 유망한 항암 활성을 보여 주었다. 그들은 DNA와 결합하고, DNA 합성을 방해하며, 산화 스트레스를 유발하여 암 치료의 잠재적 후보가 될 수 있습니다. 예를 들어, Lenvatinib 및 그의 구조적 유도체 Carbozantinib 및 Bosutinib 및 Tipifarnib는 퀴놀린 부분을 함유하는 인기있는 항암제이다.
항균 활성
많은 퀴놀린 유도체는 광범위한 박테리아, 곰팡이 및 바이러스에 대한 항균 활성을 나타냅니다. 작용 메커니즘은 박테리아 DNA 자이라제의 억제 또는 세포막의 파괴를 포함 할 수있다.
항 - 염증 활성
퀴놀린 유도체는 또한 항 - 염증 활성을 가질 수있다. 그들은 염증성 사이토 카인의 생성 또는 염증 신호 전달 경로의 활성화를 억제함으로써 작용할 수있다.
다른 생물학적 활동
위에서 언급 한 활성 외에도, 퀴놀린 유도체는 진통제, 항 - 알츠하이머, 항 - 경련제, 항산화 제 및 항 당뇨병 활성을 갖는 것으로보고되었다.
구조 - 퀴놀린 유도체의 활성 관계
퀴놀린 유도체의 구조 - 활동 관계 (SAR)가 광범위하게 연구되었습니다. 예를 들어, 퀴놀린 - 기반 항 말라리아 약물에서, 퀴놀린 고리의 기본 질소 원자는 항 말라리아 활성에 중요하다. 퀴놀린 - 기반 항암 약물에서, 퀴놀린 고리상의 위치 7에서 하이드 록실 또는 메 톡시 그룹의 존재는 항 종양 활성을 향상시킬 수 있으며, 위치 4에서 치환기의 도입은 암 세포에 대한 화합물의 효능을 향상시킬 수있다.
결론
퀴놀린 유도체는 다양한 생물학적 활성과 의약 화학에서 상당한 잠재력을 가진 매혹적인 종류의 화합물이다. 녹색 합성 방법의 개발은 합성을보다 지속 가능하고 환경 친화적으로 만들었습니다. 다양한 질병의 치료를위한보다 강력하고 선택적인 화합물을 발견하려면 퀴놀린 유도체의 합성, 생물학적 평가 및 구조에 대한 추가 연구가 필요하다.
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